【有机】扬子江Ⅲ期临床抗失眠药品YZJ-1139关键中间体的合成

基和供电子基的乙基萘化氢扰哪醇酰，均可顺利中都在在体，获取相应的副产品 3a- 3h和 3l- 3o，纯度为40-50%，ee为94-98%，dr>20:1。其次，对于含有碘、芳基或胺基引入的基团，中都在在体性偏低，但则否选择性始终很极高，如 3i- 3k。由于空在在位阻或竞争性原脱硼化（protodeborylation），引发2-羟基苯基萘化氢扰哪醇酰大部分形成钡副产品 3u。此之外，俱乙基萘化氢扰哪醇酰也是适合于的基团。例如，2-苯酚基和2-氯吡啶基萘化氢扰哪醇酰，可获取副产品 3p和 3q，纯度为42-56%，ee为97%。3-苯酚萘化氢扰哪醇酰的纯度大部分为15%，可能是由于快速原脱硼化中都在在体引发。有趣的是，副产品 3l和 3p的纯度>50%，但对于其原因仍合理性进一步科学研究。

（相片举例：ACS Catal.）

最后，编者对 中都在在体的实用性进行时了科学研究（Scheme 4）。首先，(±)- 1a和 2p的克级规模物理可获取64%纯度的副产品 3p，ee>99%（Scheme 4a）。其次， 3p常用Wilkinson还原剂进行时物理化学合成，可获取(+)- 4，纯度为98%，ee>99%。随后，通过硫酸断裂/物理化学合成的两步战略，可将苯酚基产物为苯基羟基，并以49%的纯度获取(-)- 5， 其为物理化学合成食欲亦同受体抑制剂YZJ-1129（1）的中都在在体，目前已通过了治疗睡眠障碍的II期的测试（Scheme 4b）。此之外，(+)- 1a还可进行时立体特异性中都在在体，如(-)- 6、(-)- 7和(-)- 8（Scheme 4c）。

（相片举例：ACS Catal.）

总结：剑桥大学Stephen P. Fletcher课题组另据了一种铍还原之外异构体 N -Boc一新莨菪烯派生的烯丙基氯和（俱）乙基萘化氢酰二者之在在的不等距Suzuki-Miyaura同型斜向酪氨酸中都在在体。该中都在在体通过声学分割流程进行时，分割后的则否纯烯丙基氯可以与含N-、O-和S-的亲核试剂进行时倾斜度立体特异性中都在在体。此之外，该战略还可常用YZJ-1139（一种潜在的嗜睡治疗药）的倾斜度立体选择性同型型式物理化学合成。

论文文档：

Asymmetric Synthesis of Nortropanes via Rh-Catalyzed Allylic Arylation

Yan Zhang, F. Wieland Goetzke, Kirsten E. Christensen, and Stephen P. Fletcher*

ACS Catal. DOI: 10.1021/acscatal.2c02259

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●JACS：Asnovolins类和涉及螺俱醇类的统一型式不等距均物理化学合成

●Angew：铁还原末端丙基引入烯炔的末端异构化/C-C键激活中都在在体

●见光-光硫酸物理化学合成还原剂还原烯基砜与闻人二萘烯烃的脱河沟亚胺酪氨酸中都在在体

●JACS：咪唑的γ-C-H表征化：通过乙烯河沟亚胺自由基伴侣的三重氢原子移往

●布拉奖得主MacMillan组JACS：见光促使醇的脱氧三萘羟基化

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